原輔料的性質

一、潤濕劑和粘合劑

　　潤濕劑（moistening agents）：使物料潤濕以產生足夠強度的粘性以利于制成顆粒的液體。潤濕劑本身無粘性或粘性不強，但可潤濕物料并誘發物料本身的粘性，使之能聚結成軟材并制成顆粒。如：蒸餾水、乙醇。

　　粘合劑（adhesives):能使無粘性或粘性較小的物料聚集粘結成顆粒或壓縮成型的具粘性的固體粉末或粘稠液體。如聚維酮（PVP）、羥丙甲纖維素（HPMC）、羧甲纖維素鈉（CMC-Na）、糖漿等。

　　①蒸餾水：水本身無粘性，當物料中含有遇水能產生粘性的成分時，用蒸餾水潤濕即可誘發其粘性而制成適宜的顆粒。但用水作潤濕劑時，由于物料往往對水的吸收較快，較易發生濕潤不均勻的現象，且干燥溫度較高，故不耐熱、遇水易變質或易溶于水的藥物不宜采用。最好采用低濃度的淀粉或乙醇代替，以克服上述不足。

　　②乙醇：凡藥物本身有粘性，但遇水能引起變質或潤濕后粘性過強以致制粒困難，濕度不均、使干燥困難或制成的顆粒干后變硬，以及其壓制的片劑不易崩解等，可選用適宜濃度的乙醇作潤濕劑。乙醇濃度視原輔料的性質和環境溫度而定，一般為30%-70%或更濃。

　　③聚維酮（PVP）：白色或乳白色粉末，味澀，無毒，熔點較高，對熱穩定（150℃變色），化學性質穩定，能溶于水和乙醇成為粘稠膠狀液體，為良好的粘合劑。常用3~5%的乙醇溶液用于對水敏感的原輔料制粒，制成的顆粒可壓性好。可用于那些可壓性很差的藥物，但應注意：這些粘合劑粘性很大，制成的片劑較硬，稍稍過量就會造成片劑的崩解超限。  

　　④羥丙甲纖維素（HPMC）

　　為白色粉末，無臭無味，對光、熱、濕均有相當的穩定性，是一種最為常用的薄膜衣材料，能溶于水及部分極性有機溶劑，在冷水中能溶脹形成粘性溶液。

　　·制備HPMC水溶液時，最好先將HPMC加入到總體積1/5~1/3的熱水（80 ℃ ~90 ℃）中，充分分散與水化，然后在冷卻條件下，不斷攪拌，加冷水至總體積。

　　·HPMC作為粘合劑，常用濃度為2%-5%。

　　·HPMC作為粘合劑的特點是崩解迅速、溶出速率快。

　　⑤糖漿：蔗糖的水溶液，其粘性較強，適用于質地疏松、彈性較強的植物性原輔料及質地疏松和易失結晶水的化學物質，常用其50%-70%的水溶液。

　　⑥羧甲纖維素鈉CMC-Na

　　溶于水時，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內部而成為透明的溶液，但需要的時間較長，最好在初步膨化和溶脹后加熱至60 ℃ ~70 ℃，可大大加快其溶解過程。常用濃度為1%-2%。

　　⑦淀粉漿：俗稱淀粉糊，適合作對濕熱穩定的藥物的粘合劑，一般濃度為5%-30%，10%為最常用。  

　　⑧膠漿：常用10%-20%的明膠溶液和10%-25%的阿拉伯膠溶液等。適用于容易松散及不能用淀粉漿制粒的藥物。

　　海藻酸鈉、PEG、硅酸鋁鎂也可以作為粘合劑。

二 稀釋劑與吸收劑

　　稀釋劑和吸收劑統稱為填充劑，其作用有1、增加片重和體積 2、減少主藥成分的劑量偏差 3、改善藥物的壓縮成型性 4、改善小劑量的流動性5、含有較多的揮發油或其他液體成分時，需加入適當的吸收劑將其吸收后再加入其他成分壓片

　　1) 淀粉  廉價、性質穩定，壓縮成型性不好，單獨用易松片，常與適量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度

　　2) 糖粉 粘合力強，可增加片劑硬度，使片劑表面光潔美觀而不影響崩解度，味甜，可改善口感，但糖粉吸濕性較強，純度差的糖粉吸濕性更強，多用于口含片，咀嚼片，溶液片等

　　3) 糊精 溶液具較強的粘性，作稀釋劑用時應控制用量，以防止顆粒過硬而造成片面出麻點等現象和影響片劑的崩解。應用于小劑量片劑時常用糊精、淀粉、糖粉適宜比例的混合物作稀釋劑

　　4) 微精纖維素 壓縮成型性好，兼有粘合、潤滑和崩解的作用；干粘合劑；對藥品有交大的容納量；適于粉末直接壓片另外所壓片劑有變軟和膨大的傾向，不適用于包衣片

　　5)  甘露醇 適用于咀嚼片的稀釋劑。所制片劑表面光滑美觀，味佳無沙礫感，甜度相當于糖粉的70%左右，因溶解時吸熱，故口腔中溶化有清涼感，但流動性差且價格較貴，常與糖粉配合應用。山梨醇是甘露醇的異構體，吸濕性較強

　　6) 乳糖 白色結晶性粉末，溶于水，性質穩定，吸水性弱；壓縮成型性好，所壓制的片劑外觀美；重要的優點是所壓制的片劑的溶出度好，既適用于濕法壓片，也適用于粉末直接壓片

　　7) 預膠化淀粉 具有良好的流動性，可壓性和自身潤滑性，制成的片劑具有較好的硬度，崩解性好，釋藥速度快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接壓片時最為常用

　　8) 硫酸鈣、磷酸輕鈣、磷酸鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、常用來吸收揮發油、脂肪油。

　　3潤滑劑

　　硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油。

　　4崩解劑

　　干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素